Farletuzumab ecteribulin抗体

　　Farletuzumab ecteribulin(MORAb-202)是一种抗体-活性分子偶联物(ADC)，由人源化抗人叶酸受体α(FRA)抗体Farletuzumab(HY-P99153)通过还原的链间二硫键与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin偶联而成。Farletuzumab ecteribulin的活性分子抗体比为4.0。Farletuzumab ecteribulin在体外对FRA阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin具有有效的抗肿瘤活性。

 

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　　体外研究

 

　　Farletuzumab ecteribulin(MORAb-202;5.1 pM-10μM;5天)在体外对FRA阳性细胞具有高度细胞毒性(IGROV-1:IC50=1 nM,NCI-H2110:IC50=74 nM,A431-A3:IC50=2.3μM)。

 

　　Cell Cytotoxicity Assay

 

　　细胞株:人类IGROV-1、OVCAR3-A1、NCI-H2110、A431-A3和SJSA-1细胞

 

　　浓度：5.1 pM-10μM

 

　　孵育时间：5天

 

　　结果：MORAb-202对IGROV-1(IC50=1 nM)、NCI-H2110(IC50=74 nM)和A431-A3(IC50=2.3μM)显示出强大的细胞毒性作用。

 

　　对FRA阴性的细胞株SJSA-1的杀伤活性较小(IC50>10μM)。

 

　　这项细胞毒性测试使用了人类IGROV-1、OVCAR3-A1、NCI-H2110、A431-A3和SJSA-1细胞株。在浓度范围为5.1 pM-10μM，并进行了5天的孵育处理。

 

　　结果显示，MORAb-202对IGROV-1、NCI-H2110和A431-A3细胞表现出强大的细胞毒性作用，其半数抑制浓度（IC50）分别为1 nM、74 nM和2.3μM。然而，对FRA阴性的SJSA-1细胞株的杀伤活性较小，其IC50大于10μM。

 

　　这些结果揭示了MORAb-202对不同细胞系的细胞毒性作用。然而，需要进一步研究来验证这些结果，并深入了解MORAb-202的作用机制和其在临床治疗中的潜力。同时，还需考虑其他因素，如药物的剂量、给药途径和可能的副作用，以全面评估其安全性和有效性。

 

　　体内研究

 

　　Farletuzumab ecteribulin(MORAb-202;静脉给药;第0天单次注射1,5 mg/kg;或每11天注射一次5 mg/kg,共2次;60天)在一次或两次5 mg/kg剂量下具有显着的抗肿瘤活性。

 

　　Farletuzumab ecteribulin(2mg/kg;静脉给药)第1天在雄性和雌性食蟹猴中的T1/2分别为192和162小时，AUC(0-t)分别为7160和6300 ug·h/mL。

 

　　Animal Model:SWISS裸鼠（雌性），携带三阴性乳腺癌（TNBC）患者源异种移植模型（PDx），命名为OD-BRE-0631。

 

　　剂量:1、5 mg/kg

 

　　给药途径:静脉注射；在第0天单次注射1、5 mg/kg（Q1Dx1），或每11天注射5 mg/kg两次（Q11Dx2）；持续60天

 

　　结果：在接受1次或2次5 mg/kg治疗的小鼠中观察到显著的抗肿瘤活性，而接受1 mg/kg治疗的小鼠与安慰剂组相比没有观察到抗肿瘤活性。

 

　　这项研究使用了SWISS裸鼠（雌性）作为动物模型，并携带三阴性乳腺癌（TNBC）患者源异种移植模型（PDx），命名为OD-BRE-0631。通过静脉注射，在第0天单次注射1、5 mg/kg（Q1Dx1），或每11天注射5 mg/kg两次（Q11Dx2），共持续60天的给药方案。

 

　　结果显示，在接受1次或2次5 mg/kg剂量治疗的小鼠中观察到显著的抗肿瘤活性。然而，接受1 mg/kg剂量治疗的小鼠与安慰剂组相比没有观察到抗肿瘤活性。

 

　　这些结果揭示了所测试药物在该特定乳腺癌模型中的抗肿瘤活性。然而，需要进一步的研究来验证这些结果，并深入了解药物的作用机制以及其在临床治疗中的潜在应用价值。同时，还需考虑其他因素，如药物的安全性、耐受性和潜在的不良反应等，以全面评估其有效性和可行性。