反义寡核苷酸Bepirovirsen可用于慢性HBV感染的研究
2023-12-27 
MCE
Bepirovirsen是一种反义寡核苷酸，靶向所有HBV信使RNAs。Bepirovirsen导致HBV来源的RNAs、HBV DNA和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen可用于慢性HBV感染的研究。Bepirovirsen结合位点序列(GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
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Bepirovirsen抗HBV剂的生物活性
体外研究
Bepirovirsen（16-250 nM；16小时）可减少HepG2.2.15细胞中的乙型肝炎病毒(HBV)RNA、DNA和病毒蛋白。
体内研究
Bepirovirsen(22-50 mg/kg/周;皮下注射，第1周每周两次，第2-4周每周一次)可减少HBV转基因小鼠的肝脏HBV RNA和DNA。
Animal Model:7-12周龄，体重18-25克的雄性HBV转基因小鼠（Tg[HBV 1.3基因组]Chi32，背景为C57BL/6）。推荐相关产品：拉米夫定Lamivudine
剂量：每周22、50 mg/kg
给药途径：第1周皮下注射2次，第2-4周每周注射1次
结果：剂量依赖性地减少了HBV转基因小鼠肝脏中的HBV DNA和HBV RNA水平。降低了血清中的HBV DNA、HBsAg和HBeAg水平。
这项研究使用了HBV转基因小鼠作为动物模型，它们具有携带HBV 1.3基因组的特征。在这些小鼠中，给予了每周22或50 mg/kg的剂量，并通过皮下注射两次（第1周）或一次（第2-4周）进行给药。
结果显示，这些剂量都能够剂量依赖性地降低HBV转基因小鼠肝脏中的HBV DNA和HBV RNA水平。此外，血清中的HBV DNA、HBsAg和HBeAg水平也得到了降低。
这些结果提示该治疗方法对HBV感染的小鼠模型具有抑制病毒复制的效果。然而，这些结果仅限于动物模型，还需要进一步的研究和验证才能确定其在临床治疗中的潜在价值。
