抗肿瘤抗生素Bleomycin sulfate硫酸博来霉素
2023-11-20 
MCE
Bleomycin sulfate是一种DNA损伤剂，抑制DNA合成。Bleomycin sulfate是一种抗肿瘤抗生素(antibiotic)。
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抗肿瘤抗生素Bleomycin sulfate硫酸博来霉素的生物活性
体外研究
Bleomycin sulfate(BLM)被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核(MN)诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的Bleomycin诱导的DNA损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时Bleomycin是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。
Bleomycin sulfate对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A和UT-SCC-12B均对Bleomycin sulfate(BLM)具有更强的抗性；IC50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1 nM[2]。
Bleomycin sulfate(50，100μM；24，48小时)在RLE-6TN细胞(50μM)和A549细胞(100μM)中诱导肺纤维化[
体内研究
第0天用Bleomycin sulfate处理(3.5-4.0 mg/kg；气管内)，体重在第4天下降，然后在第7天增加，直至研究结束[3]。
Bleomycin suLfate(3.5-4.0 mg/kg；气管内)使肺羟脯氨酸水平显著增加，并增加右肺尾叶质量[3]。
Bleomycin suLfate(气管内滴注；5.0 mg/kg/d)在80只体重约20-30 g的8周龄雄性BALB/c小鼠中诱导肺纤维化。Bleomycin诱导α-SMA和胶原蛋白I的表达水平[4]。
Bleomycin sulfate(气管内；2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，每只小鼠约50μL在雄性C57BL/6小鼠(8周龄，平均体重约24.5 g)中诱导肺纤维化[5]。
动物模型：8-10周龄的雄性Fischer 344大鼠，体重150-250克[3]
剂量：3.5-4 mg/kg
给药方式：气管内注射
结果：在第四天体重下降，然后在第七天至研究结束时体重增加。
