Eribulin mesylate甲磺酸艾日布林
Eribulin mesylate(E7389 mesylate)是靶向微管(microtubule)的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
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生物活性
体外研究
Eribulin mesylate(1-100 nM;72小时)抑制细胞增殖,对LM8和Dunn细胞的IC50分别为22.8和21.5 nM。
Eribulin mesylate(10-50 nM;12-72小时)在50nM剂量下24小时处理后显著增加了LM8细胞的早期凋亡。
Eribulin mesylate(10-50 nM;12-72小时)通过12小时处理50nM剂量诱导G2/M阻滞,而不是通过长期(72小时)处理10nM在LM8细胞中。
Eribulin mesylate(1-50 nM;12小时)在LM8细胞中并未诱导衰老。
Eribulin mesylate(1-10 nM;16小时)在低浓度下诱导形态变化并抑制LM8细胞的迁移。
细胞增殖测定
细胞系:LM8细胞和Dunn细胞
浓度:0,1,10,100 nM
孵化时间:72小时
结果:以剂量依赖的方式抑制了细胞增殖。
体内研究
Eribulin mesylate(1mg/kg;每周静脉注射1次,连续2周)可减少小鼠b骨肉瘤的原发肿瘤生长和肺转移。
Eribulin mesylate(1mg/kg;一旦静脉注射)可抑制低浓度期循环肿瘤细胞(CTC)的出现。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:4周龄c3h/HeN小鼠注射LM8细胞
剂量:1mg/kg
给药方法:每周静脉注射1次,连用2周
结果:抑制原发肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡。减少肺转移。