AkaLumine hydrochloride

　　AkaLumine hydrochloride是荧光素的一个类似物，其对重组荧光蛋白的Km值为2.06μM。

 

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　　AkaLumine hydrochloride的生物活性

 

　　体外研究

 

　　在处理了AkaLumine hydrochloride的LLC/luc和MDA-MB-231/luc细胞中，信号在较低浓度时达到最大（约2.5μM），然而由D-荧光素和CycLuc1产生的生物发光随着浓度的进一步增加而增加，并且似乎即使在250μM的浓度下也没有达到最大信号[1]。

 

　　体内研究

 

　　AkaLumine hydrochloride所显示的来自肺部转移病灶的信号大大增强，通过与D-荧光素应用相比，AkaLumine hydrochloride可达到8.1倍的更高水平。为了评估AkaLumine hydrochloride在检测深组织目标上超过CycLuc1的优势，将在静脉注射LLC/luc细胞后15分钟，以5mM的剂量（这是由于其低水溶性而导致的CycLuc1的最大浓度）处理的AkaLumine hydrochloride和CycLuc1小鼠之间的生物发光图像进行比较。与CycLuc1相比，AkaLumine hydrochloride在检测肺部癌症细胞的敏感性上提高了3.3倍。通过对同一只患有肺转移疾病的小鼠进行成像，先后腹腔注射5mM的CycLuc1和AkaLumine hydrochloride，然后以反向顺序在8小时的间隔内注射，进一步确认了AkaLumine hydrochloride的优势。与CycLuc1相比，AkaLumine hydrochloride在来自肺转移病灶的信号上显示出大约四倍的增加。

 

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