Bazedoxifene acetate醋酸巴多昔芬

　　Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Bazedoxifene acetate是一种小分子GP130抑制剂，它与GP130的D1区域结合。

 

　　Bazedoxifene acetate通过抑制GP130/STAT3信号通路中Il-6和IL-11引起的STAT3磷酸化来发挥作用。

 

　　Bazedoxifene acetate (10 μM-20 μM; 2小时) 抑制人胰腺癌细胞中细胞因子引起的STAT3磷酸化。

 

　　Bazedoxifene acetate (5-20 μM; 过夜) 促使人胰腺癌细胞凋亡。

 

　　Bazedoxifene acetate通过抑制IL-6诱导的STAT3核转位来发挥作用。

 

　　Bazedoxifene acetate通过抑制GP130来阻断胰腺癌细胞的迁移。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：AsPC-1细胞

 

　　浓度：10 μM，20 μM

 

　　孵育时间：2小时

 

　　结果：抑制了IL-6、IL-11或OSM（50 ng/mL）诱导的STAT3磷酸化。

 

　　体内研究

 

　　醋酸巴舒度群（每公斤5毫克；通过胃管给药；每天，连续18天）能够抑制小鼠体内模型的Capan-1肿瘤生长。

 

　　动物模型：6周大的雌性裸鼠

 

　　剂量：5 mg/kg

 

　　给药途径：每天口服灌胃，连续18天

 

　　结果：抑制胰腺癌异种移植瘤的生长，并诱导瘤细胞凋亡。