Cudarolimab是OX40抗体

　　Cudarolimab （IBI101） 是一种完全人抗 OX40 （CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子） 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Cudarolimab （0.01、1、100 或 10000 nM） 在过表达人 OX40 的 CHO-S 细胞 （CHO-S-hOX40） 中与 OX40 结合，部分阻断 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 在与 Raji 细胞共培养的 Jurkat-OX40 报告细胞中激活了 OX40 依赖性 NF-κB 报告子，EC50 为 4.432 nM。

 

　　Cudarolimab （0.01、0.1、1、10、100 或 1000 nM） 以剂量依赖性的方式与活化的人 CD4+ T 细胞、活化的食蟹猴 CD4+ T 细胞结合。

 

　　Cudarolimab （0.4、4.0 和 40.4 nM） 在人 CD4+ T 细胞中增加了 IL-2 的分泌。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Cudarolimab （10 mg/kg；腹腔注射；第 3、7、11、14 和 15 天单剂量） 在带有 LoVo 肿瘤的人源 NOG 小鼠中显著降低了肿瘤体积。

 

　　Cudarolimab （0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 6、9、12 和 16 天单剂量） 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠中，显著减少了肿瘤体积，增强了肿瘤和脾脏中 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+ 和 IFN-α+ 的表达。

 

　　Cudarolimab （0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 10 和 14 天单剂量） 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠的肿瘤和脾脏中，显著减少了 CD3+CD8+、CD3+CD4+、CD4+CD25highFoxP3+ 的表达。

 

　　Cudarolimab 在食蟹猴中的药代动力学 （PK） 参数

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：人源化LoVo肿瘤NOG小鼠。

 

　　剂量：10mg /kg。

 

　　给药方式和频次：腹腔注射；第3、7、11、14、15天单次给药。

 

　　结果：肿瘤体积减小。