MS159降解剂
2023-06-15 
MCE
MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 （NSD2） PROTAC 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。
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生物活性
体外研究
MS159 （0.5-10 μM, 48 h）可诱导NSD2蛋白的降解，且具有时间和剂量依赖性，而诱导的NSD2降解在293FT细胞中是可逆的。
MS159 （2.5 μM, 72 h）可有效降解多发性骨髓瘤细胞系KMS11和H929中的NSD2以及IKZF1和IKZF3，而IKZF1/3的降解是通过泛素-蛋白酶体系统（UPS-）和小脑（CRBN-）依赖机制介导的。
MS159 （2.5 μM, 8天）可通过诱导NSD2降解，有效抑制KMS11和H929多发性骨髓瘤细胞的生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Western Blot分析
细胞系：293ft细胞
浓度：0.5 ~ 10 μM
时间：0-72小时
结果：对NSD2- pwwp1结构域产生亲和力，Kd值为1.1 μM, 48 h后诱导NSD2降解，DC50值为5.2 μM。
