Streptozotocin链脲佐菌素可使DNA甲基化

　　Streptozotocin （Streptozocin） 是一种抗生素，可使 DNA 甲基化 （DNA-methylating） 。Streptozotocin 引起肝脏，肾脏及胰腺 DNA 甲基化，但脑 DNA 中没有甲基化。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　与四氧嘧啶（ALX）相比，链脲佐菌素（STZ）对体外血液系的细胞毒作用更高。ALX对所研究的细胞系没有毒性，对HL60、K562和C1498细胞的IC50值分别为2809、3679和4000 μg/mL以上。链脲佐菌素毒性更大，特别是对人髓性白血病细胞系HL60。链脲佐菌素对HL60、K562和C1498细胞的IC50值分别为11.7、904和1024 μg/mL。结果还表明，小鼠白血病细胞比人类白血病细胞对链脲佐菌素和ALX细胞毒性更有抵抗力。相同靶点产品推荐：Staurosporine抑制 PKC,PKA,c-Fgr

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　注射链脲佐菌素（STZ）的小鼠比注射ALX的小鼠有体重下降的趋势。注射链脲佐菌素小鼠脾细胞明显减少（22.2±3.2×106;n=10），与注射ALX小鼠相比（60.7±4.3×106;n = 15;p = 0.01）。

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　人类和小鼠细胞系在96孔板中以2×104细胞/孔的密度一式三次培养，在无（未经处理的对照）或存在不同浓度的ALX （20-3000 μg/mL）或STZ （1-3000 μg/mL）的条件下，在含5% CO2的湿化气氛下，37℃下培养48小时。在含dH2O的终浓度为0.1%的完全培养液中培养的细胞作为溶剂毒性的对照，在完全培养液中培养的细胞作为实验的对照。测试药物对肿瘤细胞生长或生存能力的影响根据制造商的说明采用MTT测定法确定。使用GraphPad Prism 4程序计算ic50值（诱导50%细胞生长抑制的药物浓度）。

 

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　　动物实验

 

　　小鼠

 

　　采用雄性C57BL/6小鼠（10-16周龄）。链脲佐菌素和ALX治疗组及对照组小鼠的年龄组分布如下：链脲佐菌素异种移植组（n=7，中位年龄14周）、ALX异种移植组（n=11，中位年龄15周）、链脲佐菌素非移植组（n=7，中位年龄14周）、ALX非移植组（n=15，中位年龄15周）。雄性C57BL/6小鼠经阴茎静脉注射ALX （75 mg/mL）或链脲佐菌素（180 mg/kg）吸入麻醉。对照组为雄性C57BL/6小鼠。分别于注射前、注射后6小时、注射后每日测量血糖和体重。

 

　　大鼠

 

　　30只大鼠行卵巢切除术以诱导绝经。大鼠卵巢切除1周后腹腔注射链脲佐菌素（50 mg/kg）诱导糖尿病（DM）。链脲佐菌素给药后3天检查血糖水平，大于250 mg/dL被认为是DM阳性。

 

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