PAP-1是活性的Kv1.3阻滞剂

　　PAP-1 （5-（4-Phenoxybutoxy）psoralen） 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 （EC50=2 nM）。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 （EC50=45 nM） 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　PAP-1 （2-100 nM;30分钟）抑制CCR7-TEM细胞的增殖，IC50为10 nM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：ccr7 - tem细胞（抗cd3 Ab刺激）

 

　　浓度：2、10、25、100 nM

 

　　潜伏期：30分钟

 

　　结果：抑制CCR7-TEM细胞的增殖，IC50为10 nM。

 

　　体内研究

 

　　PAP-1 （0.3-3 mg/kg;i.p。每日3次，持续48小时）可预防lewis大鼠延迟型超敏反应（DTH）。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：9 ~ 11周龄雌性Lewis大鼠

 

　　剂量：腹腔注射；每天三次，持续48小时

 

　　给药方法：0.3、1、3 mg/kg

 

　　结果：DTH反应呈剂量依赖性抑制。