Cyclophosphamide环磷酰胺

　　Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator，在化学上与氮芥类有关，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。

 

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　　生物活性

 

　　Cyclophosphamide体外研究

 

　　在9L/P450细胞中，环磷酰胺诱导外膜泡变，导致游离3'-OH DNA末端的TUNEL染色显示DNA断裂，并诱导caspase 3和caspase 7底物PARP的裂解。在活化环磷酰胺处理的细胞中，Bcl-2表达完全阻断启动子caspase和效应子caspase 3的激活。Bcl-2抑制激活环磷酰胺[1]的细胞毒性作用，但不抑制细胞抑制作用。环磷酰胺对AChE具有可逆抑制作用，IC50为511 μM[2]。四氯化碳不影响环磷酰胺或4-羟基环磷酰胺对培养物[3]细胞的直接细胞毒性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　Cyclophosphamide体内研究

 

　　环磷酰胺（i.p注射；2mg/只，0.1 mL PBS, C3H小鼠携带SW1肿瘤）增加脾脏和肿瘤中CD3、CD4或CD8染色细胞的百分比。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　动物模型：6 ~ 8周龄携带SW1肿瘤[4]的雌性C3H/HeN小鼠

 

　　剂量：2毫克/只

 

　　给药方式：静脉注射；2mg/只，0.1 mL PBS;4天

 

　　结果：脾脏和肿瘤中CD3、CD4、CD8染色细胞百分比均增加。

 

　　参考文献

 

　　[1].   Schwartz PS, et al.   Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells.   Mol Pharmacol. 2001 Dec;60（6）：1268-1279.

 

　　[2].   al-Jafari AA, et al.   Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide.   Toxicology. 1995 Jan 19;96（1）：1-6.  

 

　　[3].   Harris RN, et al.   Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy.   Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12（3）：167-72.

 

　　[4].   Liu P, et al.   Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice.   J Immunother. 2010 Jan;33（1）：53-9.