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Monepantel

  Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  monpantel的茂金属基类似物表现出杀线虫活性。Monepantel(25?M)诱导酸性液泡的积累。卵巢癌细胞系对monpantel高度敏感,IC50值分别为7.2±0.2 μM (OVCAR-3)和10.5±0.4 μM (A2780)。monpantel(0,10和25 μ M)诱导这些癌细胞系的自噬体形成。Monepantel(0,10和25?M)的点状染色水平显著降低,表明磷酸化mTOR在Ser2448位点受到抑制。Monepantel还能降低磷酸化的Raptor Ser792位点的表达,该位点是mTORC1 coMonepantelex的成员之一。Monepantel (250 μg/mL)在两种分离株中均能提高ABC转运蛋白基因的转录水平。幼虫暴露在250 μg/mL的monepantel中,罗丹明-123的外流增加,部分幼虫种群在迁移实验中表现出耐受更高浓度IVM的能力。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  体内研究
 
  monpantel (10 μM)显著提高了[4]绵羊体内CYP3A24 mRNA的表达。
 
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