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Ceftaroline fosamil头孢洛林酯

  Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前药。Ceftaroline fosamil 可用于 MRSA 感染的研究。
 
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  生物活性
 
  体内研究
 
  头孢他林fosamil (s.c)对金黄色葡萄球菌N133引起的小鼠实验性全身感染具有保护作用,ed50为1.60 ~ 2.37 mg/kg。
 
  头孢他林福沙米尔(10 mg/kg;s.c.)在大鼠和猴子的血液中迅速消失并顺利转化为T-91825。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  实验参考方法
 
  动物实验
 
  采用嗜中性粒细胞减少肺感染模型对17株临床金黄色葡萄球菌(2株MSSA, 15株MRSA)进行了研究。接种后3小时开始,每组6只小鼠接受头孢他林福沙米尔治疗24小时。头孢他林fosamil剂量为0.2 mL皮下注射。对照组动物按与治疗方案相同的体积、途径和频率给予生理盐水。
 
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