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Trastuzumab deruxtecan

  Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  曲妥珠单抗-德鲁替康(1 pM-10 nM;5天)抑制her2阳性KPL-4细胞生长,IC50为109.7 pM
 
  曲妥珠单抗(10 nM;5天)显示her2阴性MDA-MB-468细胞[2]的旁观者杀伤效应。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  曲妥珠单抗(3mg /kg;结果表明,[2]对her2阳性肿瘤和her2阴性肿瘤均具有抗肿瘤活性。
 
  曲妥珠单抗(10 mg/kg;在EMT6-hHER2同基因小鼠[3]模型中,抑制肿瘤生长。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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