Trastuzumab deruxtecan

　　Trastuzumab deruxtecan （DS-8201a） 是一种抗人表皮生长因子受体 2 （HER2） 抗体-药物偶联物 （ADC）。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　曲妥珠单抗-德鲁替康（1 pM-10 nM;5天）抑制her2阳性KPL-4细胞生长，IC50为109.7 pM

 

　　曲妥珠单抗（10 nM;5天）显示her2阴性MDA-MB-468细胞[2]的旁观者杀伤效应。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　曲妥珠单抗（3mg /kg;结果表明，[2]对her2阳性肿瘤和her2阴性肿瘤均具有抗肿瘤活性。

 

　　曲妥珠单抗（10 mg/kg;在EMT6-hHER2同基因小鼠[3]模型中，抑制肿瘤生长。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。