SEP-363856 hydrochloride

　　Durvalumab （MEDI 4736） 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab （MEDI 4736） 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　SEP-856 （10 μM）对α2A、α2B、D2、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C和5-HT7受体的特异性结合>有50%的抑制作用。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Durvalumab通过t细胞介导的机制抑制小鼠人类黑色素瘤（A375）和胰腺（HPAC）肿瘤细胞系异种移植模型的肿瘤生长。Durvalumab （5-0.01 mg/kg用于NOD/SCID小鼠HPAC肿瘤；肿瘤A375的NOD/SCID小鼠5 ~ 0.1 mg/kg;政府i.p。；每周两次；与同型匹配的对照抗体相比，HPAC和A375异种移植物的肿瘤生长均有明显的抑制作用。HPAC细胞的肿瘤生长抑制率达74%，而A375细胞的肿瘤生长抑制率达77%。在没有T细胞的情况下，Durvalumab对A375异种移植瘤的生长没有影响。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：原发性人T细胞共植入nod /SCID小鼠HPAC肿瘤；肿瘤A375的NOD/SCID小鼠，共植入原代人T细胞

 

　　剂量：NOD/SCID HPAC肿瘤小鼠5,1,0.1,0.01 mg/kg;5, 1和0.1 mg/kg的NOD/SCID小鼠A375肿瘤

 

　　使用方法与频次：i.p。；每周两次；3周

 

　　结果：与同型匹配的对照抗体相比，HPAC和A375异种移植物均显著抑制肿瘤生长