索马鲁肽Semaglutide

　　Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

 

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　　索马鲁肽生物活性

 

　　体外研究

 

　　（体外）

 

　　与人 GLP-1 （Aib8,精氨酸34） 并在赖氨酸 26 处衍生化。 Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM[ Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 的序列同源性为 94%

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　底层研究

 

　　（ In Vivo ）

 

　　Semaglutide 在小型猪中的血浆半衰期在 iv 给药后为 46 小时，semaglutide 对小型猪进行皮下给药后的 MRT 为 63.6 小时， Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-四氢吡啶 （MPTP） 引起的运动障碍。此外，Semaglutide 可挽救酪氨酸羟化酶 （TH） 水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，以保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效 GLP-1 类似物司美鲁肽在大多数参数上优于 NN-2211 推荐阅读：SCH 58261腺苷 A2A 受体

 

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　　实验参考方法

 

　　动物管理局

 

　　老鼠

 

　　在整个研究过程中使用 10 周大的雄性 C57BL/6 小鼠（20-25 g）。将小鼠随机分为六组（每组 n = 12） （i） 对照组仅用盐水治疗；（ii） NN-2211 组用生理盐水和 NN-2211 （25 nmol/kg ip. 每天一次，共 7 天）；（iii） 用生理盐水和Semaglutide治疗的 Semaglutide 组（25 nmol/kg ip. 每天一次，共 7 天）， （iv） 单独用 MPTP 治疗的 MPTP 组（每天一次 20 mg/kg ip. 持续 7 天）；（v） MPTP（每天一次 20 mg/kg ip. 7 天），然后是 NN-2211 治疗组（25 nmol/kg ip. 每天一次，持续 7 天）。（vi） MPTP （20 mg/kg ip. 每天一次，共 7 天），紧接着是 Semaglutide 治疗组 （25 nmol/kg ip。每天一次，共 7 天）。在药物治疗结束时，测量行为变化、神经元损伤、炎症标志物和其他生物标志物

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。