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U-46619是一种TXA2 激动剂

  U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的血栓素 A2 (TXA2) 的类似物,也是一种有效的 TXA2 激动剂。
 
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  生物活性
 
  U-46619的体外活性
 
  U-46619(1 nM-10μM)导致血小板形状改变和聚集,且浓度依赖性,并伴有EC50聚集和形状变化分别为0.58μM和0.013μM[1]。
 
  U-46619(10 nM-10μM)增加内部Ca2+ 浓度([Ca2+] i)并以类似浓度依赖性的浓度依赖性方式激活磷酸肌醇(PI)水解
 
  U-46619(3 nM-10μM)还可以从血小板衍生的膜中浓度依赖性地激活GTPase
 
  U-46619通过激活p38MAPK和ERK1 / 2信号通路提高人诱导的多能干细胞向内皮细胞的分化效率
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内
 
  U-46619(5μg/ kg;静脉注射)可增加雄性自发性高血压大鼠(SHR)的血压
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:12-15周龄的男性和女性SHR
 
  剂量:5微克/千克
 
  给药方式和频次:静脉注射
 
  结果:男性SHR在1分钟后导致MABP显着增加。

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