SAG是一种Smo受体激动剂

2021-05-13 　　　 MCE小分子

　　SAG是一种有效的Smoothened（Smo）受体激动剂（EC50= 3 nM；？d= 59 nM）。SAG可激活Hedgehog信号通路并消除Cyclopamine（HY-17024）对Smo的抑制作用。

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　　生物活性

　　体外活性

　　SAG（0.1 nM-100μM; 30 h）通过EC诱导Shh-LIGHT2细胞中萤火虫荧光素酶表达50 3 nM，然后在更高浓度下抑制表达

　　SAG（1-1000 nM; 1 h）竞争BODIPY-环巴胺与Smo表达Cos-1细胞的结合，产生明显的解离常数（Kd）（59 nM）用于SAG / Smo复合体

　　SAG（100 nM）抑制Robotnikinin对ShhN诱导的途径激活的抑制作用

　　SAG（250 nM; 48 h）显着增加MDAMB231细胞中SMO mRNA和蛋白表达

　　SAG（250 nM; 24和48 h）在常氧和低氧条件下24小时内MDAMB231细胞中的MDAMB231细胞中CAXII mRNA表达增加

　　SAG（250 nM; 24 h）增加MDAMB231细胞迁移相关推荐：Cyclopamine是Hedgehog通路的拮抗剂

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　体内

　　SAG（1.0 mM）主要在缺陷边界处诱导更多的成骨作用，并且在CD-1小鼠的第8周时间点BV / TV显着增加

　　SAG（15-20 mg / kg; ip）在小鼠中以剂量依赖性方式普遍诱导前轴多指

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：怀孕的C57BL / 6J小鼠

　　剂量：15、17、20毫克/千克

　　给药方式和频次：一个ip

　　结果：在约有效。80％的胚胎和肢芽中Gli1和Gli2 mRNA的表达增加，其中20mg / kg的剂量Gli1 mRNA上调程度最高。