雨蛙素Ceruletide胆囊收缩素受体激动剂

    Ceruletide (Caerulein)  是一种十肽，也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Ceruletide 是一种安全有效的胆囊收缩剂，对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用

 

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    生物活性

 

    体外

 

    CeruLetide 在化学和生物学上与人胃肠激素胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。CeruLetide 刺激远端十二指肠、空肠、回肠和结肠的胆囊收缩、胰腺外分泌、胃液分泌和运动，同时延迟胃排空并抑制近端十二指肠的运动。超大剂量而非生理剂量的 CeruLetide 在体外激活 NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导一种自我防御的遗传程序，这可能会阻止促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞发生更高程度的损伤

 

    体内

 

    CeruLetide (0.4-0.5 μg/kg，静脉注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 导致意识清醒的完整狗呕吐和排便，静脉注射后 15-30 分钟和 2-4 小时后完全恢复sc管理后。CeruLetide (5-15 ng/kg，iv) 对大鼠的幽门显示出显著的致痉挛作用。CeruLetide 还可以降低麻醉狗的血压。CeruLetide 血清胆汁酸 (SBA) 刺激规避了与餐后 (PP) SBA 刺激相关的外源性和内源性影响。CeruLetide SBA 刺激在患有门体分流术 (PSS) 的狗中的效果可能与 PP SBA 刺激一样好，并且对检测患有上呼吸道疾病 (URD) 的狗的肝功能障碍更敏感

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    狗

 

    所有狗在连续几天分别接受食物（<5千克/体重[BW] 2茶匙，> 5千克BW 2汤匙）或0.3μg/ kg体重的Ceruletide IM的血清胆汁酸（SBA）刺激。选择蛋白质含量适中且纤维含量增加的饮食，以最大程度地减少代谢并发症，例如肝性脑病。在每次测试之前，将狗禁食12小时。在基线，进食后60和120分钟以及注射后20、30和40分钟时抽取血样， 分别。血液样本收集在普通试管中并凝结；然后将它们以6,500×g离心1分钟，然后通过比色法和终点测定法将血清用于测量SBA

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。