Tapinarof苯烯莫德
2024-12-16 
MCE
Tapinarof苯烯莫德 (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 13 nM。Tapinarof苯烯莫德 可消除小鼠皮肤炎症。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Tapinarof苯烯莫德的生物活性
体外研究
Tapinarof苯烯莫德通过直接结合激活AhR通路。Tapinarof苯烯莫德以剂量依赖的方式诱导永生化角质形成细胞（HaCaT）中AhR的核转位（EC50=0.16 nM）。
MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
体内研究
Tapinarof苯烯莫德通过AhR在IMQ处理的小鼠中减少炎症。在C57Bl/6背景下的AhR充足小鼠经过Tapinarof苯烯莫德或6-formylindolo(3,2-b)carbazole (FICZ)治疗后，临床评分降低。相反，AhR KO小鼠对Tapinarof苯烯莫德的抗炎效果没有反应。FICZ在这些研究中作为比较物，该物质在野生型小鼠中显著减少了炎症反应，但在AhR KO小鼠中则没有类似效果。 相关产品推荐：PD98059
MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
Tapinarof苯烯莫德的实验参考方法
细胞检测
HaCaT细胞（每孔10,000个细胞）在96孔Greiner μCLEAR板中以100 μL含有HEPES、Glutamax和10%胎牛血清的DMEM培养至汇合。培养基被替换为100 μL含0.2%热灭活、去炭黑胎牛血清的培养基，并孵育过夜。加入不同浓度的Tapinarof苯烯莫德（10-8 μM、10-6 μM、10-4 μM、0.01 μM和1 μM），反应30分钟后，用冰冷的甲醇:丙酮（50:50）洗涤固定。样本用3% BSA封闭1小时，然后再次用含0.1% Tween-20的磷酸盐缓冲盐水洗涤。接下来，细胞用50 μL稀释到1:50的抗AhR抗体（在3% BSA中）染色，再加入50 μL二级抗体（1:500稀释的鸡抗兔AlexaFluor488和1:2000稀释的Hoechst 33342）在3% BSA/磷酸盐缓冲盐水中。使用InCell 2000和/或Opera获取图像。图像分析使用InCell Analyzer Workstation和/或Columbus进行。
注意：MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物给药
使用雌性BALB/c小鼠（BALB/cByJRj）。研究采用100 µL的Tapinarof苯烯莫德（1%）或FICZ（0.01%，在溶解限度内）在60%的乙醇: 40%的水中进行。
注意：MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
Tapinarof苯烯莫德的溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
