加压素V1A受体激动剂Selepressin

　　Selepressin (FE 202158) 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin 是一种有效的血管加压素。Selepressin 可用于脓毒性休克的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Selepressin (100 nM, 48 或 72 小时) 改善了 thrombin 或 VEGF 引起的 HLMVECs 的屏障功能障碍[3]。

 

　　Selepressin (1-1000 nM, 72 小时) 防止了 LPS 引起的 HLMVECs 中 VE-cadherin 和皮层肌动蛋白的丧失[3]。

 

　　Selepressin (100 nM, 48 小时) 诱导 HLMVECs 中屏障保护性 p53 的表达[3]。

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　Western Blot 分析 [2]

 

　　细胞系：HLMVECs

 

　　浓度：1, 10, 100, 1000 nM

 

　　培养时间：24 小时，48 小时

 

　　结果：在 100 nM 处理 48 小时后诱导 p53 表达水平。

 

　　体内研究

 

　　Selepressin (1 μg/kg/min, 左侧颈静脉输注 12 分钟) 在 LPS 引起、液体复苏的兔内毒素模型中使平均动脉压 (MAP) 增加了 38.5%[2]。

 

　　Selepressin (7 pmol/kg/min, 10 μL/min, 静脉输注) 阻止了羊严重败血症中的血管泄漏[4]。

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型

 

　　LPS 引起的、液体复苏的兔内毒素模型[2]。

 

　　剂量：1 μg/kg/min

 

　　给药方式：左侧颈静脉输注 12 分钟

 

　　结果：在非内毒素和内毒素性兔子中，肠系膜血流 (MBF) 减少，肠系膜血管阻力增加。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Russell JA, et al. Selepressin, a novel selective vasopressin V1A agonist, is an effective substitute for norepinephrine in a phase IIa randomized, placebo-controlled trial in septic shock patients. Crit Care. 2017 Aug 15;21(1):213.

 

　　[2]. Milano SP, et al. Selepressin, a novel selective V1A receptor agonist: Effect on mesenteric flow and gastric mucosa perfusion in the endotoxemic rabbit. Peptides. 2020 Jul;129:170318.

 

　　[3]. Barabutis N, et al. Protective Mechanism of the Selective Vasopressin V1A Receptor Agonist Selepressin against Endothelial Barrier Dysfunction. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Nov;375(2):286-295.

 

　　[4]. Maybauer MO, et al. The selective vasopressin type 1a receptor agonist selepressin (FE 202158) blocks vascular leak in ovine severe sepsis*. Crit Care Med. 2014 Jul;42(7):e525-e533.