激活剂Baicalin黄芩苷

　　Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1 (CPT1)是激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。

 

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　　Baicalin黄芩苷生物活性

 

　　体外研究

 

　　Baicalin 通过改变各种介质的产生来防止缺血再灌注损伤 (IRI)，这些介质包括活性氧 (ROS)、Toll 样受体 (TLR) 2 和 TLR4、NF-κB、Bax 和 Bcl-2。Baicalin 处理抑制促炎细胞因子TLR2/4、MyD88、p-NF-κB和p-IκB的表达增加，以及增加NF-κB抑制剂IκB蛋白的表达[1]。

 

　　细胞活力通过 MTT 测定法确定。与对照细胞相比，用凝血酶处理的 SH-SY5Y 细胞的细胞活力显著降低。与单独使用凝血酶处理的细胞相比，用 Baicalin (5，10，20 μM) 预处理以剂量依赖的方式增加细胞活力[2]。

 

　　体内研究

 

　　Baicalin 预抑制剂量依赖性地防止肾功能丧失，两个较高剂量 (10 和 100 mg/kg) 显著降低 Scr 和血尿素氮 (BUN) 浓度。使用 0-3 分评分系统评估的组织损伤在 Baicalin 处理组中低于缺血再灌注 (IR) + 盐水组。与假手术组相比，用 10 和 100 mg/kg Baicalin处理的大鼠丙二醛 (MDA) 含量仅略微上调，SOD 活性仅略微下调，表明 Baicalin 消除了再灌注后氧化应激的增加[1]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验[2]

 

　　SH-SY5Y细胞系在含有15%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，以饱和湿度、95%空气和5% CO2的条件下，在37°C下培养。当细胞达到60——70%的密度时，将SH-SY5Y细胞分为以下几组：(i)对照组，孵育于RPMI-1640培养基中；(ii)凝血酶组，经过我们的预实验后，受到凝血酶诱导（40 U/L）6小时；(iii)黄芩苷组，在凝血酶诱导前用黄芩苷（5 μM、10 μM或20 μM）处理2小时。细胞活力使用MTT检测法进行测量。简要地说，向每个孔加入15 μL MTT溶液（5 mg/mL），并在37°C下孵育4小时。移除上清液后，向每个孔中加入80 μL二甲基亚砜（DMSO）。使用微板读取器在492 nm处测量吸光度。所有实验均进行了三次重复[2]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物给药[1]

 

　　大鼠[1]

 

　　使用体重为200-250 g的雄性Wistar大鼠。大鼠随机分为六只鼠组成的五个组：(i)假手术组；(ii)缺血再灌注+生理盐水组；(iii)缺血再灌注+黄芩苷（1 mg/kg）组；(iv)缺血再灌注+黄芩苷（10 mg/kg）组；(v)缺血再灌注+黄芩苷（100 mg/kg）组。通过夹闭左侧肾动脉45分钟并行右肾切除来诱导肾脏缺血再灌注损伤。大鼠经腹腔注射戊巴比妥钠（40 mg/kg体重）进行麻醉。在中线腹部切口后，使用缝合器夹闭左侧肾动脉45分钟。夹闭解除后，确保血流恢复正常后再关闭腹部。然后移除右肾。假手术组的动物进行相同的手术过程，但没有夹闭[1]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Lin M, et al. The protective effect of Baicalin against renal ischemia-reperfusion injury through inhibition of inflammation and apoptosis. BMC Complement Altern Med. 2014 Jan 13;14:19.

 

　　[2]. Ju XN, et al. Baicalin protects against thrombin induced cell injury in SH-SY5Y cells. Int J Clin Exp Pathol. 2015 Nov 1;8(11):14021-7.

 

　　[3]. Dai J, et al. Chemoproteomics reveals baicalin activates hepatic CPT1 to ameliorate diet-induced obesity and hepatic steatosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018;115(26):E5896-E5905.