MHY1485激活剂
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
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MHY1485激活剂的生物活性
体外研究
MHY1485(10μM;4小时)显示在HCC细胞中,通过上调p-mTOR的表达和下调LC3和p62的表达,抑制了GCDC诱导的自噬活性。
MHY1485(5μM;6小时)通过可能抑制LC3II降解,在大鼠肝脏Ac2F细胞中剂量和时间依赖地增加了LC3II/LC3I比率。
MHY1485(0.5-2μM;6小时)剂量依赖地增加了Ac2F细胞中mTOR ser2448位点的磷酸化,并上调了4E-BP1的磷酸化水平。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
Western Blot分析
细胞系:HCC细胞
浓度:10μM
孵育时间:4小时
结果:上调p-mTOR的表达,下调LC3和p62的表达。
体内研究
MHY1485(腹腔注射;10mg/kg,2天)能够阻断由卵泡刺激素(FSH)诱导的自噬信号。它增加了p-mTOR和p-S6K1的表达水平,而LC3的表达与对照组相比没有明显变化。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。
动物模型:4周龄雌性ICR小鼠
剂量:10mg/kg,2天
给药途径:腹腔注射
结果:抑制了FSH处理后的自噬水平。