L-692429激动剂

　　L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　L-692429是一种刺激细胞内钙释放、肌醇磷酸（IP）转化、cAMP响应元件结合蛋白（CREB）活性、血清响应元件活性和生物发光共振能量转移（BRET）活性的药物，其EC50值分别为26 nM、47 nM、60 nM、63 nM和58 nM。

 

　　在转染表达标有flag标签的生长激素分泌素（GHS）受体的HeLa-T4细胞中，使用L-692429进行处理。通过使用钙指示染料fluo-3/AM和荧光法来测量细胞内钙的释放。未转染的HeLa-T4细胞对L-692429处理无反应，而转染表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429处理后显示出荧光发射的增加。观察到L-692429处理后的荧光素活性显著增加，表明GHS受体的激活刺激了MAPK通路的活化。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　在麻醉大鼠（Wistar大鼠）中进行测试时，L-756867以剂量依赖的方式抑制了L-692429（100 μg/kg）刺激的生长激素分泌。在以100 μg/kg剂量的L-756867进行静脉注射后，完全抑制了生长激素分泌。相关产品推荐：Anamorelin激动剂

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。