5-HT3受体激动剂SR 57227A

　　SR 57227A是具有口服活性的5-HT3受体的一种选择性激动剂,可透过血脑屏障。SR 57227A对大鼠皮质膜和整个NG 108-15细胞或其膜上5-HT3受体结合位点的亲和力(IC50)在2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　SR 57227A与标记有[3H]S-zacopride的5-HT3受体结合，其亲和力（Ki）分别为115 nM（大鼠大脑皮层）、150 nM（NG 108-15细胞膜）和103 nM（整个NG 108-15细胞）[1]。

 

　　体内研究

 

　　SR 57227A（1-30 mg/kg；i.p.）呈剂量依赖性降低强迫游泳测试中的不动时间，对此效果的ED50值为14.2 mg/kg[2]。相关产品推荐：Agomelatine-阿戈美拉汀

 

　　在强迫游泳测试中，SR 57227A经i.p.给药后呈剂量依赖性降低大鼠的不动时间。（ED50=7.6 mg/kg i.p.在大鼠）SR 57227A在两种物种中口服后也具有活性。在小鼠的一项时间研究中，SR 57227A（20 mg/kg p.o.）产生持续6小时的显著效果。SR 57227A（1和3 mg/kg i.p.）在学会无助模型的逃避任务的最后两天将逃避失败率降低了50-60％，并将孤立引发的攻击性在小鼠中降低了50-85％，这种效果受到Zacopride（1 mg/kg i.p.）的拮抗[2]。

 

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