Clozapine N-oxide dihydrochloride氯氮平N-氧化盐酸

　　Clozapine N-oxide dihydrochloride是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride可激活DREADD受体hM3Dq和hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinic M4 receptor)(EC50为11 nM)激动剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　氯氮平N-氧化物(CNO)可以在DREADD激活所需的浓度下与非DREADD受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平，氯氮平是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响。

 

　　体内研究

 

　　在向小鼠单次腹膜内(ip)注射Clozapine N-oxide dihydrochloride(1 mg/kg)后，Clozapine N-oxide dihydrochloride(CNO)血浆水平在15分钟达到峰值，2小时后非常低。尽管CNO在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达DREADD的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多(6-10小时)。