GSK682753AEB病毒诱导受体2(EBI2)的反向激动剂

　　GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为 53.6 nM。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　GSK682753AEB病毒诱导受体2(EBI2)的反向激动剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　GSK682753是一种选择性和高效的小鼠和人类EBI2逆拮抗剂，能够抑制G蛋白依赖信号以及可能无关G蛋白的信号。在基于cAMP响应元件结合蛋白（CREB）的报告基因和鸟苷酸5'-3-O-（硫）三磷酸（GTPγS）结合测定中，该化合物的效力为2.6-53.6 nM，其抑制效力为75%。 GSK682753A以剂量依赖方式抑制EBI2，IC50为53.6 nM。 GSK682753A以相似的效力抑制ERK磷酸化、GTPγS结合和cAMP响应元件结合蛋白的激活。

 

　　GSK682753A的实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　测量了GSK682753A对cAMP诱导的CREB激活的影响。当转染停止后，以0.1%的DMSO浓度添加不同浓度的GSK682753A。使用LucLite底物在转染24小时后确定CREB活性。