Abaloparatide TFA阿巴洛肽是PTHR1激活剂
2023-05-10 
MCE小分子
Abaloparatide TFA （BA 058 TFA） 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
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生物活性
体外研究
Abaloparatide TFA （0-100 nM;40分钟）增强MC3T3-E1细胞中营的Gs /信号传导和β-arrestin募集。
Abaloparatide组织（0 - 100 nM）在U2OS细胞中以剂量依赖性方式有效诱导PTHR1内化，EC50值为0.8 nM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Abaloparatide组织（20 - 80?g / kg;皮下注射；每日一次，持续30天）可增强小鼠的骨形成和皮质结构。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠（22周龄）
用量：1?g/kg、5?g/kg、25?g/kg
给药方式和频次：皮下注射；每日的；12个月
结果：骨小梁、皮质内、骨膜表面骨形成生化指标及组织形态学指标升高。诱导骨小梁体积和密度的显著增加以及骨小梁微结构的改善。刺激骨膜扩张和胫骨骨干皮质内骨对位，导致皮质骨体积和密度显著增加。全身骨密度（BMD）升高25%。
