A-769662激活剂

　　A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。

 

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　　生物活性

 

　　A-769662体外研究

 

　　A-769662对杆状病毒表达的α1、β1、γ1重组亚型AMPK （EC50=0.7 μM）具有同样的激活作用。a -769662和a -592107以剂量响应的方式激活从多个组织和物种纯化的AMPK，在观察到的ec50中有适度的变化。用从大鼠心脏、大鼠肌肉和人胚胎肾细胞（HEKs）中部分纯化的AMPK提取物测定A-769662的EC50s分别为2.2 μM、1.9 μM和1.1 μM[1]。A-769662激活表达lkb1 （HEK293）和lkb1缺陷（CCL13）细胞中的内源性AMPK。a -769662变构激活含有γ1的AMPK配合物，其中含有精氨酸残基298替换为甘氨酸（R298G）。a -769662抑制突变型含γ1配合物中thrr -172的去磷酸化程度与野生型配合物相似。A769662 （300 μM）对MEF细胞有毒性作用。A769662可逆转抑制蛋白酶体活性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　A-769662 （30 mg/kg, i.p）可显著降低SD大鼠的呼吸交换比（RER）。30 mg/kg A-769662 （0.905 nmol/g）或500 mg/kg二甲双胍（0.574 nmol/g）处理的动物肝脏中丙二酰辅酶a水平分别降低33%和58%。A-769662 （30 mg/kg, b.i.d.）显著降低饲料血糖（降低30%-40%），而低剂量（3 mg/kg和10 mg/kg） A-769662对糖尿病ob/ob小鼠无影响。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。