Tandospirone坦度螺酮
2022-09-15 
MCE小分子
Tandospirone （SM-3997） 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
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生物活性
体外研究
坦陀螺旋酮对5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺D1和D2受体（Ki值从1300到41000 nM）的作用比5-HT1A低大约2到3个数量级。
Tandospirone在5-HT1B受体上基本不活跃；5 -吸收网站；-肾上腺素能、毒碱胆碱能和苯二氮卓受体。
丹dospirone激活与g蛋白（Gi/o）偶联的突触后5-HT1A受体，抑制蛋白激酶A （PKA）介导的蛋白磷酸化和神经元活性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
Tandospirone的体内研究
Tandospirone（10 - 80毫克/公斤；i.p.）抑制条件恐惧应激诱导的冻结行为大鼠模型的冻结行为。
坦多螺旋酮在0.5 h时的抗焦虑作用与血药浓度有关，而与4 h时的抗焦虑作用无关。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：7周龄雄性sd大鼠（260-300 g），条件恐惧应激诱导冷冻行为大鼠模型
剂量：10mg /kg、20mg /kg、40mg /kg、80mg /kg
方式：腹腔内注射
结果：以剂量依赖的方式抑制冷冻行为。
