ICG-001是β-catenin 抑制剂

　　ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。

 

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　　生物动态

 

　　体外研究

 

　　ICG-001 （5μM） 在 MCF7 细胞中抑制瘦素诱导的 EMT、侵袭和肿瘤球形成.ICG-001 可以在表型上拯救早老素-1 突变细胞中正常神经生长因子 （NGF） 诱导的神经元分化和神经突生长，强调 TCF/β-连环蛋白信号通路对神经突生长和神经元分化的重要性. ICG-001 （25μM） 处理降低了 SW480 细胞中 Survivin 和细胞周期蛋白 D1 RNA 和蛋白质的稳态水平，这两者都可以被 β-连环蛋白上调。ICG-001 选择性诱导转化细胞而非正常结肠细胞凋亡，并减少结肠癌细胞的体外生长

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　ICG-001（每天 5 毫克/千克）显着抑制小鼠的 β-连环蛋白信号传导，同时保留上皮细胞[2]. 服用 ICG-001 的水溶性类似物 9 周后，结肠和小肠息肉的形成减少了 42%，与非甾体抗炎药 MK-231 相比，MK-231 在该模型中一直显示出疗效。ICG-001 （150 mg/kg, iv） 在 19 天的治疗过程中显示出肿瘤体积的显着减少，在肿瘤消退的 SW620 裸鼠异种移植模型中没有死亡或体重减轻

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞检测

 

　　为了评估 ICG-001 对 α-SMA 和 1 型胶原蛋白表达的影响，在存在或不存在 ICG-001 （5.0 μM） 的情况下，用 TGF-β1 （0.25 ng/mL） 处理 RLE-6TN 细胞。24 小时后，收获细胞并分离 mRNA 以通过 qPCR 进行分析。使用 SuperScript 逆转录酶逆转录 RNA。使用实时 PCR 系统 HT7900 通过 SYBR-Green PCR 进行定量 PCR。扩增方案设置如下：95°C 变性 10 分钟，然后是 40 个循环，95°C 变性 15 秒，退火/延伸 1 分钟，60°C 收集数据。

 

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　　动物管理局

 

　　七周龄雄性 C57BL/6J- Apc最小/+和 WT C57BL/6J 小鼠用 ICG-001a（每天 300 毫克/千克）或载体（1% 羧甲基纤维素）口服治疗 9 周，每天一次，每周六次。MK-231 在饮用水中给药（160 ppm，溶于 8 mM Na2采购订单4缓冲液，pH 7.6）。在 16 周时，使用解剖显微镜手动计算息肉数量。

 

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