Ki20227是CSF1R抑制剂

　　Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R （c-Fms 酪氨酸激酶）抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 （血管内皮生长因子受体 2），c-Kit （干细胞因子受体） 和 PDGFRβ （血小板衍生的生长因子受体 β） 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

 

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　　Ki20227的生物活性

 

　　体外活性

 

　　Ki20227（0.1-1000 nM; 72小时）分别具有100和1,000 nM分别抑制M-NFS-60细胞生长和HUVEC细胞生长[1]。

 

　　Ki20227（0.1-1000 nM; 1小时）以剂量依赖性方式抑制M-CSF依赖性c-Fms磷酸化。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：M-NFS-60细胞，HUVEC细胞，人A375黑色素瘤细胞

 

　　浓度：0.1、0.3、1、3、10、30、100、300、1000 nM

 

　　孵化时间：72小时

 

　　结果：100和1,000 nM几乎分别抑制了M-NFS-60细胞的生长和HUVEC细胞的生长。

 

　　体内活性

 

　　Ki20227的Ki20227（口服； 10-50 mg / kg / d，持续20天），持续20天，显着减少溶骨性病变区域

 

　　整体缺血期间ki20227导致小鼠中枢神经系统小胶质细胞密度显着降低，而CSF1R抑制导致小鼠神经元密度显着降低

 

　　动物模型：4周大的雄性F344 / NJcl-rnu大鼠

 

　　剂量：10、20和50 mg / kg

 

　　管理：口头； 每天一次，共20天

 

　　结果：口服50 mg / kg / d明显减少溶骨性病变区域。