Ansamitocin P-3

    Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Ansamitocin P3有效抑制培养中MCF-7，HeLa，EMT-6 / AR1和MDA-MB-231细胞的增殖，半数最大抑制浓度为20±3,50±0.5,140±17和150± 1.1 pM，分别。此外，发现Ansamitocin P3在体外与纯化的微管蛋白结合，具有解离常数（K d）1.3±0.7μM。Ansamitocin P3的结合诱导微管蛋白的构象变化。Ansamitocin P3以浓度依赖性方式抑制培养物中MCF-7，HeLa，EMT-6 / AR1和MDA-MB-231细胞的增殖。PI染色细胞的流式细胞术分析表明，Ansamitocin P3抑制G2 / M期MCF-7细胞的细胞周期进程。例如，在不存在和存在50和100pM Ansamitocin P3的情况下，发现26％，50％和70％的细胞处于G2 / M期。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    将MCF-7，EMT-6 / AR1，HeLa和MDA-MB-231细胞接种在96孔板中。随后，将细胞与载体（0.1％DMSO）或不同浓度（1-1000pM）的Ansamitocin P3在MCF-7细胞中孵育48小时，并将EMT-6 / AR1，HeLa和MDA-MB-231细胞孵育24小时。 ， 分别。通过磺酰罗丹明B测定法测定Ansamitocin P3 的半数最大抑制浓度的细胞增殖（IC 50）。在MCF-7细胞中进行四个独立实验，并在EMT-6 / AR1，HeLa和MDA-MB-231细胞中进行三组独立的实验。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。