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Puromycin aminonucleoside

    Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素,为嘌呤霉素类似物,用于肾病动物模型。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)(30μg/ mL)显着增加足细胞中的p53蛋白水平。嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)诱导的足细胞凋亡是p53依赖性的,并且支持地塞米松通过p53的下调对暴露于嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)的细胞发挥抗细胞凋亡作用的观点。嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)以时间依赖的方式诱导足细胞凋亡。IC 50表达PMAT和载体转染的细胞的值分别为48.9和122.1μM,表明PMAT增强的细胞对嘌呤霉素氨基核苷的敏感性表达。嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)(250μM)对表达PMAT和载体转染的细胞均有毒性。表达PMAT的细胞中嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)的摄取在pH 6.6时比在pH 7.4时高4倍。
 
    体内
 
    对照大鼠中每个肾小球的足细胞数为95.5±17.6,第4天为90.7,在嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)(8mg / 100g,iv)处理的肾病大鼠中。对照大鼠每肾小球nephrin的量为1.02±0.11 fmol,而嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)肾病大鼠的nephrin量在第4天和第7天减少至0.46±0.06 fmol和0.35±0.04 fmol。每个足细胞的nephrin量为显着降低嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)肾病大鼠蛋白尿的发展。给予嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)(100 mg / kg,sc)的大鼠体重增加较少,血清肌酐水平高于对照组
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将细胞以5,000个细胞/孔的密度接种在96孔板上的含有10%FBS的MEM中。在孵育48小时后(约40-50%汇合),将细胞更换为含有不同浓度的嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)的新鲜生长培养基。对于保护实验,将细胞在含有250μM嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)的培养基中培养,有或没有PMAT抑制剂癸-22(2μM)。在37℃下在95%O 2培养箱中孵育总共72小时后,洗涤细胞和平板。该IC 50 S = S:值通过使用非线性回归细胞生长数据拟合到以下模型(使用WinNonlin 3.2版)来确定最大 [S - 最大 - S 0 ]×[C γ/(C γ + IC 50γ)],其中S是细胞存活表示为光密度未处理的对照细胞的百分比,S 最大是最大的细胞存活,S 0是在高药物浓度的最低剩余细胞存活, C是嘌呤霉素氨基核苷浓度,γ是希尔系数,IC 50是嘌呤霉素氨基核苷浓度,导致半数最大细胞存活。在每个实验中进行五至六次测定,并进行四次独立实验。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    11周龄的雄性F344大鼠购自JaPuromycin氨基核苷SLC。在本研究中使用正常大鼠和嘌呤霉素氨基核苷肾病模型。通过在盐水中以8mg / 100g体重的剂量单次静脉内注射嘌呤霉素氨基核苷,在大鼠中诱导嘌呤霉素氨基核苷(NSC 3056)肾病。对照动物接受相同体积的盐水。在嘌呤霉素氨基核苷注射后第4天和第7天研究肾病大鼠(每组n = 6)。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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