Mirtazapine米氮平

　　Mirtazapine （Org3770） 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 （NaSSA）。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 （histamine H1 receptor） 和 α2-肾上腺素受体 （α2-adrenoceptor） 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

 

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　　Mirtazapine生物活性

 

　　体外活性

 

　　米氮平可以拮抗肾上腺素能的α2-自体受体和α2-异体受体，并能阻断5-HT2个 和5-HT3受体。米氮平增强去甲肾上腺素和5-HT1A介导的5-羟色胺能传递的释放

 

　　细胞色素（CYP）P450同工酶CYP1A2，CYP2D6和CYP3A4主要负责米氮平的代谢

 

　　米氮平（10μM）显着降低激活诱导的人CD14细胞因子/趋化因子介质的释放+ 体外单核细胞

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内活性

 

　　米氮平（1-20 mg / kg；腹膜内注射；一次； C57BL / 6小鼠）显着且剂量依赖性地抑制Con A诱导的肝损伤

 

　　米氮平治疗抑制肝巨噬细胞/单核细胞活化，减少肝巨噬细胞/单核细胞衍生的促炎性细胞因子（例如TNFα）和趋化因子（例如CXCL1和CXCL2）的产生，抑制Con A诱导的中性粒细胞肝表达的增加相关的内皮细胞粘附分子ICAM-1，从而显着减少嗜中性粒细胞向肝脏的募集

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：伴刀豆球蛋白A（Con A）处理的雄性C57BL / 6小鼠（8-10周大）

 

　　剂量：1 mg / kg，10 mg / kg和20 mg / kg

 

　　给药方式和频次：腹腔注射；一次

 

　　结果：显着和剂量依赖性地抑制Con A诱导的肝损伤。