DT2216是PROTAC类的BCL-XL降解剂
2020-09-11 
MCE小分子
DT2216是一种PROTAC类的有效的，选择性的BCL-XL降解剂。DT2216通过募集希佩尔-林道（VHL）E3泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白。DT2216可以抑制各种BCL-XL依赖性白血病和氟化物，但对血小板的毒性要小些。
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生物活性
体外
DT2216（62.5，125 nM; 72小时）杀死MOLT-4细胞[1]。相关产品推荐：XZ739是PROTAC降解剂
DT2216（0.001-10μM; 72小时）对具有EC的MOLT-4细胞显示高毒性50 0.052μM[1]。
DT2216（0.1，0.3μM; 24小时）通过caspase-3介导的BCL-2同源拮抗杀伤剂（BAK）和BCL-2相关X蛋白（BAX）依赖方式的凋亡杀死MOLT-4细胞
凋亡分析[1]
细胞系：MOLT-4电池
浓度：62.5、125 nM
孵化时间：72小时
结果：杀死MOLT-4细胞。
体内
15 mg / kg的DT2216（ip; 7.5，15 mg / kg;每周60天）比7.5 mg / kg抑制小鼠MOLT-4 T-ALL异种移植物的生长更有效
动物模型：5-6周龄的CB17 / Icr-Prkdcscid / IcrIcoCrl（CB-17 SCID）小鼠
剂量：7.5，15毫克/千克
方式和频次：i.p.; 每周60天
结果：抑制了小鼠中MOLT-4 T-ALL异种移植物的生长溶
溶剂和溶解度
体外：
DMSO：25毫克/毫升（16.21毫米；需要超声波）
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限： -80°C，6月； -20°C，1个月（在氮气下存储） 。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。
