BRD7116

    BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞，EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。

 

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    BRD7116与细菌DNA促旋酶竞争性结合，对LSCe细胞的EC50为200 nM，具有细胞非自主的抗白血病活性。IC50值：200 nM（对于LSCe细胞为EC50）目标：DNA促旋酶BRD7116是双芳基砜，显示了基质介导的抗LSCe活性的证据。对于共培养的LSCe细胞，BRD7116的EC50为200 nM，而对正常HSPC和AML细胞系的活性有限（在20μM时抑制约50％）。BRD7116还显示出针对患者来源的原代人白血病细胞的活性。[1] BRD7116通过对基质细胞的非细胞自主作用以及LSC中髓样分化基因的细胞自主诱导来抑制LSC。

 

    BRD7116的分子量：496.66

 

    溶剂与溶解度

 

    体外：

 

    DMSO：≥48 毫克/毫升（96.65毫米）

 

    * “≥”表示可溶，但饱和度未知。