Costunolide

    Costunolide有抗炎和抗氧化活性，能介导凋亡。

 

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    Costunolide是一种倍半萜烯内酯，具有抗炎和抗氧化作用，可介导细胞凋亡。IC50值：6.2-9.8ug / mL（肉瘤细胞活力）靶标：体外凋亡诱导剂：Costunolide以剂量依赖性方式显着抑制RANKL诱导的BMM分化为破骨细胞而不影响细胞毒性。Costunolide没有调节RANKL的早期信号通路，包括丝裂原活化蛋白激酶和NF-κB通路。然而，木香烃内酯通过抑制c-Fos转录活性而不影响RANKL诱导的c-Fos表达而抑制活化T细胞的核因子，细胞质1（NFATc1）表达。通过过量表达组成型活性（CA）-NFATc1拯救了熊果内酯的抑制作用。T24细胞暴露于木香烃内酯也与Bax表达增加，Bcl-2下调，survivin和caspase-3显着活化及其下游靶PARP有关。木香烃内酯和去氢木香内酯均以剂量和时间依赖性抑制细胞活力。IC50值范围为6.2ug / mL至9.8ug / mL。用木香烃内酯处理的细胞在24和48小时后细胞周期没有变化，胱天蛋白酶3/7活性很少，裂解的半胱天冬酶-3水平低。体内：costunolide和alpha-MGBL都没有影响幽门结扎大鼠的血液乙醇升高或腹腔内和十二指肠内乙醇给药诱导的血液乙醇升高。在给予20％乙醇和1％羧甲基纤维素钠的大鼠中，Costunolide和α-MGBL抑制胃排空。临床试验：

 

    溶剂溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水

 

    溶解度：≥2.58mg / mL（11.11 mM）; 明确解决方案

 

    2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO 》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥2.58mg / mL（11.11 mM）; 明确解决方案

 

    3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.58mg / mL（11.11 mM）; 明确解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。