nivolumab单抗中文名纳武单抗

　　纳武单抗Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　纳武单抗Nivolumab与表达PD-1的CHO细胞结合，EC50为1.66 nM，但不与亲本CHO细胞系结合。纳武单抗Nivolumab与活化的T细胞上的PD-1结合，EC50为0.64 nM。纳武单抗Nivolumab还抑制PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用，IC50值分别为2.52 nM和2.59 nM。在有T细胞受体刺激的情况下，纳武单抗Nivolumab（1.5 ng/mL）可以增强T细胞的反应性[1]。

 

　　体内研究

 

　　纳武单抗Nivolumab（10和50 mg/kg，静脉注射）在猕猴身上耐受良好。血清化学变化仅限于在接受50 mg/kg治疗的雌性动物中，第13周时T3水平可逆性下降28%。T4和TSH水平未发生变化。在接受50 mg/kg治疗的雄性动物中，T3、T4或TSH水平没有变化。纳武单抗Nivolumab的暴露在10至50 mg/kg之间呈大约剂量比例增加，并且没有显著的性别差异[1]。

 

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　　参考文献

 

　　[1]. Wang C, et al. In vitro characterization of the anti-PD-1 antibody nivolumab, BMS-936558, and in vivo toxicology in non-human primates. Cancer Immunol Res. 2014 Sep;2(9):846-56.