Poloxamer 188别名泊洛沙姆 188

　　Poloxamer 188 泊洛沙姆 188是一种具有表面活性剂性质的非离子线型共聚物。Poloxamer 188 泊洛沙姆 188 在各种组织损伤模型中表现出抗血栓、抗炎和细胞保护活性。 Poloxamer 188 泊洛沙姆 188可用于药物递送。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Poloxamer 188 泊洛沙姆 188 (10-1000 μM, 5 h) 对小鼠脑微血管内皮细胞 (MBEC) 具有保护作用[2]。

 

　　Docetaxel 负载 PLGA/ poloxam188 纳米颗粒导致 Docetaxel 耐药的 MCF-7 TAX30 人乳腺癌细胞的药物摄取水平和细胞毒性相对于 Docetaxel 负载 PLGA纳米颗粒增加[4]。

 

　　细胞活力测定[2]

 

　　细胞系：MBEC

 

　　浓度：10、100、1000 μM

 

　　孵育时间：5 小时

 

　　结果：在高浓度下，增加了缺氧细胞的数量。

 

　　体内研究

 

　　Poloxamer 188 泊洛沙姆 188 (150 mg/kg, 静脉注射, 注射两次间隔 240 分钟) 可显著降低缺血再灌注相关的肌肉水肿和脂质过氧化[3]。

 

　　动物模型：止血带诱导的大鼠缺血-再灌注损伤[3]

 

　　剂量：150 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射 (i.v)

 

　　结果：降低了升高的 TBARS 水平，但未恢复至对照水平，超氧化物歧化酶（SOD）活性维持在对照水平。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Guoyuan Li, et al. Enhanced Oral Bioavailability of Magnolol via Mixed Micelles and Nanosuspensions Based on Soluplus ®-Poloxamer 188. Drug Deliv. 2020 Dec;27(1):1010-1017.

 

　　[2]. Lotze FP, et al. Poloxamer 188 Exerts Direct Protective Effects on Mouse Brain Microvascular Endothelial Cells in an In Vitro Traumatic Brain Injury Model. Biomedicines. 2021 Aug 19;9(8):1043.

 

　　[3]. Walters TJ, et al. Poloxamer-188 reduces muscular edema after tourniquet-induced ischemia-reperfusion injury in rats. J Trauma. 2011 May;70(5):1192-7.

 

　　[4]. Yan F, et al. The effect of poloxamer 188 on nanoparticle morphology, size, cancer cell uptake, and cytotoxicity. Nanomedicine. 2010 Feb;6(1):170-8.