LIT-927CXC趋化因子CXCL12的中性配体

　　LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体，具有抗炎作用，对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4 的 Ki 值为 267 nM。

 

　　CXC趋化因子受体；CXCRs（CXC趋化因子受体）是特异性结合和响应CXC趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表了趋化因子受体的一个亚家族，趋化因子受体是一大类G蛋白耦联受体，被称为七跨膜（7-TM）蛋白，因为它们在细胞膜上跨越了七次。目前在哺乳动物中已知有七个CXC趋化因子受体，分别命名为CXCR1到CXCR7。CXCR1和CXCR2是密切相关的受体，它们识别具有E-L-R氨基酸模体的CXC趋化因子，该模体紧邻其CXC模体。CXCR3主要在T淋巴细胞上表达。CXCR4是一种被称为CXCL12（或SDF-1）的趋化因子的受体，并且与CCR5一样，HIV-1利用它进入靶细胞。趋化因子受体CXCR5仅在B细胞上选择性表达，并参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6曾经被称为三个不同的名称（STRL33，BONZO和TYMSTR），后来根据其染色体位置和与其他趋化因子受体在基因序列上的相似性被指定为CXCR6。CXCR7最初被称为RDC-1（一个孤儿受体），但后来已经证实它引起T淋巴细胞在响应CXCL12（CXCR4的配体）时的趋化作用，这促使将该分子更名为CXCR7。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　LIT-927是一种本地和口服活性的CXCL12中和物，具有抗炎作用，对于CXCL12与CXCR4结合的Ki值为267 nM。化合物50、57（LIT-927）、65和67在体外鉴定中是最有效和溶解度最高的环状中和物，并代表了四种新颖的化学类型：吡唑啉、嘧啶酮、苄并呋喃酮和色酮。LIT-927与一个宽阔且容易接近的口袋结合，这与我们观察到的中和物纳摩尔级的结合亲和力不相容。相关产品推荐：AMG 487是一种趋化因子受体3拮抗剂

 

　　LIT-927（化合物57）在过敏性气道高嗜酸性白细胞增多小鼠模型中减少了嗜酸性粒细胞的聚集，LIT-927是唯一一种在口服给药后显示抑制活性的化合物。结合对CXCL12相对其他趋化因子的高选择性结合能力，LIT-927是一种强大的药理学工具，可用于研究CXCL12在体内的生理作用，并探索趋化因子中和在炎症和相关疾病中的活性。

 

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