Leonurine hydrochloride盐酸益母草碱

　　Leonurine hydrochloride 是从 Leonurus artemisia 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Leonurine (0、5、10、20、40、80 μM) 导致脂质积累减少，细胞胆固醇含量减少，包括总胆固醇 (TC)、游离胆固醇 (FC) 和胆固醇酯 (CE)，并增加 apoA-I-或处理 24 小时后 HDL 介导的胆固醇流出。Leonurine 还显著剂量依赖性地增加人 THP-1 巨噬细胞中 ABCA1 和 ABCG1 在 mRNA 和蛋白水平的表达，这种作用与 PPARγ 有关。Leonurine hydrochloride (LH) 显示出对与游离脂肪酸 (FFA) 的棕榈酸 (PA) 孵育 24 小时的 HepG2 和 HL-7702 细胞的细胞活力的保护作用。Leonurine hydrochloride (125，250，500 μM) 通过激活 AMPK/SREBP1 通路改善 HepG2 和 HL-7702 细胞中的细胞脂质积累。Leonurine (5、10、20 μM) 抑制 IL-1β 诱导的人软骨细胞中 iNOS、COX-2、PGE2、NO、TNF-α 和 IL-6 的表达，抑制人 OA 软骨细胞中的 ECM 降解，并阻断IL-1β 以剂量依赖的方式诱导 PI3K 和 Akt 磷酸化

 

　　体内研究

 

　　Leonurine (10 mg/kg/d，po) 显著增加小鼠血清中 PPARγ、LXRα、ABCA1 和 ABCG1 的表达，并降低 TG 和 TC 水平。Leonurine hydrochloride (50，100，200 mg/kg) 通过激活 AMPK/SREBP1 通路改善细胞内脂质积累，提高生化参数，减少肝脏脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平。Leonurine (20 mg/kg，口服) 改善小鼠 DMM 模型中的骨关节炎发展。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验：

 

　　MTT实验用于研究Leonurine对HepG2和HL-7702细胞的细胞毒性作用。简而言之，将HepG2和HL-7702细胞以3×104个细胞/孔的密度接种在96孔板中，孵育24小时。孵育24小时后，在37°C、5% CO2孵育箱中用不同浓度的Leonurine (0-1000 μM)处理细胞，而对照组只用DMEM处理并孵育24小时。然后，这些细胞接受MTT溶液（5 mg/mL）进一步孵育4小时。4小时孵育后，废弃含有MTT溶液的DMEM。然后，向每个孔加入DMSO（200 μL）溶解细胞，并彻底混合溶液5分钟。最后，用微孔读数器在570 nm处测定吸光度。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物给药：

 

　　小鼠ApoE-/-小鼠（雄性，8周龄）被喂养饮食2周后，随机分成若干组（每组n=15）。Leonurine组的小鼠每天经口给予Leonurine（10 mg/kg/d），持续8周。对照组则喂养等体积的PBS。在第16周，安乐死小鼠，随后采集血液和组织样本进行进一步分析。