Dostarlimab是一种人源化抗PD-1单抗

2024-03-19 　　　 MCE

　　Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体PD-L1和PD-L2的相互作用，IC50s分别为1.8 nM和1.5 nM。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Dostarlimab(10-10000 ng/mL)以剂量依赖的方式与人和食蟹猴CD3+T细胞上表达的原生PD-1受体结合。

　　Dostarlimab(0-375 nM;48 h)在人CD4+T细胞MLR实验中增加IL-2的产生，EC50大约为1 nM，在葡萄球菌肠毒素B(SEB)刺激的PBMC细胞中增加IL-2的产生，EC50大约为0.1 nM，增强干扰素(IFN)-γ的释放，EC50大约为0.5 nM。

　　体内研究

　　Dostarlimab(200µg/mouse;i.p.;twice weekly for 35 days)在人源化小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。相关产品推荐：Atezolizumab阿特珠单抗

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

　　动物模型：人源化NOG-EXL小鼠，A549和MDA-MB-436肿瘤模型

　　剂量：200µg/只小鼠

　　给药方式：腹腔注射；每周两次，持续35天

　　结果：在A549肺癌模型中显著抑制了肿瘤的生长（终止时的肿瘤生长抑制[TGI]为62%）。抗肿瘤活性与肿瘤相关的调节T细胞的减少以及浸润肿瘤的CD8+T细胞的增加趋势有关。抑制了MDA-MB-436乳腺癌模型的肿瘤生长（TGI为53%）。