血管扩张剂Prostaglandin E1前列地尔

　　Prostaglandin E1(Alprostadil)是一种前列腺素受体配体，对小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Ki值分别为1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM和36 nM。Prostaglandin E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　在VEGF(20 ng/mL)存在的情况下，Prostaglandin E1(1 nM-10μM；48小时)浓度依赖性地降低HUVEC增殖(高达100%的抑制)，IC50为400 nM。

 

　　Prostaglandin E1(0.01-10μM；6 h)以浓度依赖性方式抑制VEGF诱导的HUVEC迁移，IC为50 500 nM。

 

　　Prostaglandin E1(1-5μM；12-18小时)抑制体外血管生成。

 

　　Prostaglandin E1(0.01-10μM；20分钟)增加HUVECs中的细胞内cAMP水平 产品推荐：乙酰半胱氨酸Acetylcysteine粘液溶解剂

 

　　体内研究

 

　　前列腺素E1(20 ng/动物/天；皮下注射4天)显著抑制小鼠FGF诱导的血管生成

 

　　动物模型：使用C57/bl6雌性小鼠（6-8周龄），注射含有aFGF和肝素的Matrigel

 

　　剂量：每天每只动物20 ng

 

　　给药途径：皮下植入微泵，持续4天

 

　　结果：明显减少了新生血管生成过程。