GYY4137是一种缓释H2S供体

　　GY4137是一种缓释H2S供体，具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137还具有抗炎和抗癌活性

 

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　　GY4137的生物活性

 

　　体外研究

 

　　GYY4137(400-800μM)对七种不同的人类癌细胞系(HeLa,HCT-116,Hep G2,HL-60,MCF-7,MV4-11和U2OS)造成浓度依赖性杀伤，但对正常人肺成纤维细胞(IMR90,WI-38)的存活无影响。

 

　　GYY4137(0.1-0.5 mM)降低了人类滑膜细胞(HFLS)和关节软骨细胞(HAC)在LPS诱导下产生的硝酸盐(NO2?)、PGE2、TNF-α和IL-6，降低了感应型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧酶-2(COX-2)的水平和催化活性，并降低了LPS诱导的NF-κB激活。

 

　　细胞活力测试

 

　　细胞系：HeLa，HCT-116，Hep G2，HL-60，MCF-7，MV4-11和U2OS

 

　　浓度：400或800µM

 

　　孵化时间：5天

 

　　结果：显著影响了癌细胞的存活率。

 

　　体内研究

 

　　GYY4137（100-300毫克/公斤；腹腔注射；每天一次，持续14天）显著地降低了两种动物模型的肿瘤体积，且这种效果呈剂量依赖性。

 

　　在被弗氏完全佐剂（CFA）处理的小鼠中，GYY4137（50 mg/kg,腹腔注射）在CFA注射前1小时注射，会增加膝关节肿胀，而当GYY4137在CFA注射后6小时注射，一个明显的抗炎效果表现出来，如通过降低滑膜液中髓过氧化物酶（MPO）和N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖酶（NAG）活性以及降低TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8浓度所示。

 

　　GYY4137显著地通过抑制STAT3的激活和其目标基因的表达，阻止了皮下HepG2移植瘤模型中的肿瘤生长。

 

　　GYY4137防止了MPTP小鼠帕金森病模型中的硝化应激和α-突触核蛋白硝化。

 

　　动物模型：雌性，严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠（携带HL-60或MV4-11细胞）

 

　　剂量：100，200和300 mg/kg

 

　　给药方法：腹腔注射；每日一次，连续14天

 

　　结果：在注射HL-60和MV4-11的动物中，肿瘤体积分别减少了52.5±9.2％和55.3±5.7％。