Nemonoxacin抗生素

2023-10-10 　　　 MCE

　　Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。

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　　Nemonoxacin的生物活性

　　体外研究

　　Nemonoxacin(0-5.51?M;24 h)表现出良好的体外抗菌活性。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　细胞活力测定

　　细胞系:mssa, MRSA

　　浓度:0-5.51?M(0-2048?g/mL)

　　时间:24小时

　　结果:抑制MSSA和MRSA, MIC90值分别为0.12和4?g/mL。

　　体内研究

　　Nemonoxacin(订单。感染后15分钟和6小时)在体内对革兰氏阳性(金黄色葡萄球菌、头炎葡萄球菌、肺炎葡萄球菌和粪肠球菌)和革兰氏阴性(大肠杆菌)分离物均显示出强有力的广谱活性。

　　Nemonoxacin(订单。感染后6,12和24 h)在小鼠肺部感染模型中显示出对(2.5,5,10,20 mg/kg)肺炎克雷伯菌0613 (PRSP)和(10,20,40,80 mg/kg)肺炎克雷伯菌0607感染的有效活性。

　　动物模型:cd -1 ICR小鼠(18-22 g;小鼠全身感染模型)。

　　剂量:1.6-4.0 mg/kg(金黄色葡萄球菌、头型葡萄球菌感染)、2.4-10.0 mg/kg(肺炎葡萄球菌感染)、5.0-22.6 mg/kg(粪肠杆菌感染)、1.6-10.0 mg/kg(大肠杆菌感染)

　　给药方式:口服;感染后15分钟和6小时

　　结果:对金黄色葡萄球菌ATCC 29213 (MSSA)、金黄色葡萄球菌0705 (MRSA)和金黄色葡萄球菌0687(左氧氟沙星耐药MRSC)的ed50分别为2.08、2.59和2.52 mg/kg。