GNE-987蛋白降解剂

　　GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 （在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM）。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 （IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM）。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 （PAC）中。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　GNE-987抑制EOL-1和HL-60细胞活力的IC50值分别为0.02和0.03 nM，抑制MYC表达的IC50值为0.03 nM。

 

　　ne -987 （0.1-10 nM;5小时）降解BRD2和BRD3 BET家族蛋白。

 

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　　Western Blot分析

 

　　细胞系：eol -1细胞

 

　　浓度：0.1、1、10 nM

 

　　潜伏期：5小时

 

　　结果：降解BRD2和BRD3 BET家族蛋白。