(-)-(S)-Equol雌激素受体β配体

　　（-）-（S）-Equol是雌激素受体β （estrogen receptor β） 的高亲和力配体。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　（-）-（S）-Equol 对 ERβ 的亲和力最大 （Ki=0.73±0.2 nM），而对 ERα 的亲和力 （Ki=6.41±1 nM） 相对较差。

 

　　（-）-（S）-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌细胞系的生长。（-）-（S）-Equol 通过下调细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上调 CDK 抑制剂 （p21 和 p27） 以及通过上调 Fas 配体 （FasL） 诱导细胞凋亡，导致 PC3 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期） 和促凋亡 Bim 的表达。（-）-（S）-Equol 增加 FOXO3a 的表达，降低 p-FOXO3a 的表达并增强 FOXO3a 的核稳定性。（-）-（S）-Equol 还降低 MDM2 的表达，MDM2 作为 E3 泛素连接酶用于 p-FOXO3a，从而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶体降解。

 

　　（-）-（S）-Equol 可能通过激活 PKA 信号传导对映选择性地增加 INS-1 细胞的存活。（-）-（S）-Equol 可能具有作为抗 2 型糖尿病药物的应用。在 INS-1 胰腺 β 细胞中，（-）-（S）-Equol 诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 Ser 133 磷酸化，并诱导 cAMP 反应元件介导的转录。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考

 

　　体内研究

 

　　在第 33 天，与对照相比，（-）-（S）-Equol 抑制了 43.2% 和 28.4% 的肿瘤生长，表明该化合物没有明显的毒性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　将PC3细胞接种于96孔培养板中（约5×103细胞/孔），在37℃下培养过夜。接下来，将细胞与含有指定浓度的（-）-（S）- equol和/或DMSO的培养基在37℃下孵育72小时。通过MTT法测定细胞活力。

 

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　　动物实验

 

　　小鼠：将小鼠随机分为三组，每组6只，给予灌胃治疗。实验组分别给予（-）-（S）-马雌酚10 mg/kg或20 mg/kg体重（小鼠每天给药33 d）。对照组用等体积0.01ml芝麻油和0.09 mL生理盐水处理。每三天检查一次肿瘤大小。

 

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