Telotristat etiprate特罗司他马尿酸盐

　　Telotristat etiprate （LX1606 Hippurate） 是色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　Telotristat乙基（15、50、150、300 mg/kg, po, qd）降低小鼠外周血清素含量，但不降低小鼠大脑血清素含量。Telotristat ethyl （200mg /kg po, qd）可防止TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加，在炎症性肠病小鼠模型中提供显着保护。立司他乙酯（200mg /kg po, qd）对小鼠IBD模型有保护作用，经组织病理学评价证实。Telotristat乙基（15、50、150、300 mg/kg）从空肠消耗5-羟色胺，但不消耗大脑。但在小鼠中，Telotristat乙基（200mg /kg, p.o）不会消耗肠道神经元血清素（5-HT），也不会改变胃肠动力。特立司他乙基（200 mg/kg）可减轻三硝基苯磺酸（TNBS）所致结肠炎的严重程度。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　为了研究外周TPH抑制剂对肠道和大脑5-羟色胺浓度的影响，LP-920540以0.1% Tween 80和0.25%甲基纤维素配制，每天一次，以10 mL/kg的剂量灌胃给小鼠，连续4天。以15%环糊精（CaptisolTM, pH 3-4）或0.25%甲基纤维素配制替立司他乙基，以10 mL/kg的剂量灌胃给小鼠，每天1次，连续4天。收集全脑、空肠和结肠（去除肠系膜脂肪，打开肠管并吸干），快速冷冻，保存在-80?C以备将来使用。LP-920540, Telotristat乙基，LP-778914, LP-778920和对照品也用0.5%甲基纤维素按适当剂量配制在编码的小瓶中。编码小瓶的内容物通过口服灌胃给予，其量由受体小鼠的体重决定。最后对实验结果进行了分析。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。