AU-15330降解剂

　　AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 （CRPC）模型中诱导疾病缓解而无毒性。

 

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　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　AU-15330（10和30 mg/kg;注射。每周5天，连续3周）对免疫功能正常小鼠无明显毒性作用。

 

　　AU-15330 （60 mg/kg，含或不含10 mg/kg enzalutamide;注射。每周3天；订单。每周5天，持续5周）可有效抑制肿瘤生长，导致超过20%的动物疾病消退。组合方案诱导了最有效的抗肿瘤作用，所有动物消退。

 

　　AU-15330 （60 mg/kg，含或不含10 mg/kg enzalutamide;注射。每周3天；订单。每周5天，共5周）作为单一药物和enzalutamide协同作用，可强烈抑制C4-2B细胞系来源的CRPC异种移植小鼠的生长。

 

　　AU-15330 （60 mg/kg，含或不含10 mg/kg enzalutamide;注射。每周3天；订单。每周5天，连续5周）结合enzalutamide诱导显著的肿瘤生长抑制，在MDA-PCa-146-12 PDX的CRPC变体模型中，通过将肿瘤植入去除率为的小鼠中，导致超过30%的动物出现退化。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：6周龄雄性CB17严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠

 

　　用量：10、30 mg/kg

 

　　使用方法：静脉注射（每周五天，共3周）

 

　　结果：对免疫正常小鼠无明显毒性。